Anti-østrogen narkotika: beskrivelse, søknad

Østrogen-blokkere er kjemiske forbindelser som blokkerer virkningen av østrogen. Antiøstrogen legemidler som brukes ved behandling av forskjellige sykdommer. De er vidt anvendt for behandling av kreft i bryst fremgangsmåter for å hemme svulstvekst eller forebygge tilbakefall. Som tilfellet er med andre legemidler som interagerer med hormoner i kroppen, bør disse stoffene benyttes under medisinsk overvåkning.

Fordeler og ulemper av østrogen

Østrogen, eller et steroid hormon syntetisert i hovedsak av eggstokkene. Det påvirker en rekke prosesser i kroppen. Kvinner i fruktbar alder har det høyeste nivået av det naturlige hormonet. Større mengder kan imidlertid forårsake et syndrom som kalles hyperestrogenia. Denne sykdommen kan føre til kreft prosess i bryst og livmorkreft. Anti-østrogen narkotika og østrogenblokkere og aromatasehemmere kan fikse alt. Disse stoffene har imidlertid positive og negative virkninger på kvinner og menn.

Typer av østrogen-blokkere og deres bruk

Det finnes en rekke ulike typer østrogen-blokkere. aromataseinhibitorer faktisk blokkere produksjonen av østrogen. Selektive østrogenreseptormodulatorer, for eksempel "Tamoxifen" "Clomiphene", som er utformet for å blokkere østrogenreseptorer, og oppfører seg forskjellig for ulike typer stoff. Antiøstrogener også blokkere østrogenreseptorer.

Antiøstrogener forhindre omdannelsen av testosteron til østradiol og østrogenhormoner slutte å fungere eller sperret.

I behandling av kreft, blir disse stoffene som brukes til å forsinke utviklingen av svulster. I dette tilfellet, kan selektiv østrogenreseptor-modulatorer bli målrettet til spesifikke østrogen reseptorer. Blokkere, inkludert "Clomiphene" er også noen ganger brukt i behandling av infertilitet, kan de hjelpe noen kvinner som har problemer med å bli gravid. Disse stoffene brukes også av enkelte klinikere i behandling av barn med forsinket pubertet til de er gamle nok.

Blant kroppsbyggere det gjort bruk av østrogen-blokkere grunn av østrogen effekt av høye nivåer av testosteron i kroppen. Testosteron er en forløper av et østrogen, kan aromatase-inhibitorer anvendes for å stoppe dannelsen av muskelmasse overskudd av østrogen, opprettholde et lavt nivå i kroppen. Denne praksisen har tiltrukket seg mange, spesielt når anti-østrogen legemidler brukes primært for kosmetiske formål. I dette tilfellet, er folk bruker tabletter og kosttilskudd uten medisinsk tilsyn.

bivirkninger

Det er bivirkninger av anti-østrogen narkotika. De kan føre til svimmelhet, hodepine, svetting, hetetokter og forvirring. Bare endocrinologist kan bestemme den egnede dose for en pasient, avhengig av situasjonen, og en akseptabel terskel for bivirkninger. Endokrinolog kan også foreskrive regelmessige blodprøver for hormonnivåer ved vurdering av den generelle tilstanden til pasienten for å bekrefte at bruken av anti-østrogener er trygg og funksjonell for pasienten.

menn behandling

Med alderen mannlige testosteronnivå slippe. Men hvis testosteron raskt eller sterkt redusert, kan det føre til utvikling av hypogonadisme. Denne tilstand er karakterisert ved kroppens manglende evne til å fremstille denne viktige hormon, kan føre til en rekke symptomer, inkludert:

• tap av libido;
• reduksjon av produksjon og kvaliteten av sæd;
• erektil dysfunksjon;
• tretthet.

Hvis vi snakker om østrogen, det første folk tror at det er en kvinnelig hormon, men dens tilstedeværelse sikrer at den mannlige kroppen fungerer som den skal. Det er tre typer av østrogener: østriol, østron og østradiol. Estradiol - er den viktigste formen for aktiv østrogen hos menn. Det spiller en viktig rolle i å opprettholde funksjon av de mannlige ledd og hjernevev. Antiestrogen narkotika gjør også at sædcellene å utvikle seg riktig.

Hormonell ubalanse - heve nivået av østrogen og redusert testosteron - skaper problemer. For mye østrogen i den mannlige kroppen kan føre til:

• gynekomasti (overdreven utvikling av brystvevet);
• kardiovaskulære problemer;
• øket risiko for slag;
• vektøkning;
• Problemer med prostata.

Du kan ta flere skritt for å gjenopprette balansen i nivået av østrogen. For eksempel, hvis den overskytende østrogen er assosiert med lave nivåer av testosteron, som kan være nyttig som en testosteronbehandling av østrogen blokkering.

Farmasøytiske østrogen-blokkere

Noen farmasøytiske preparater kan produsere østrogen-blokkerende effekt hos menn. Som regel oftest de er ment for bruk av kvinner, men er stadig i popularitet blant menn, særlig de som ønsker å få barn. Testosteron kosttilskudd kan føre til infertilitet. Men østrogenblokkere som "Clomid" kan gjenopprette hormonell balanse uten at fruktbarheten.

Mange medikamenter er kjent som selektive østrogen-reseptor-modulatorer, vanligvis markedsført som medikamenter for behandling av brystkreft. Men de kan også brukes til å blokkere østrogen hos menn. Disse stoffene brukes til en rekke forhold knyttet til lavt testosteron, inkludert:

• ufruktbarhet;
• sædceller;
• gynekomasti;
• osteoporose.

Disse stoffene må brukes selektivt, avhengig av pasienten. Ved hjelp av slike anti-østrogen narkotika. På apoteket kan du kjøpe:

• "Tamoxifen".
• 'Arimidex'.
• "Letrozole."
• "Raloxifene".

Effekter på bein

Ifølge leger, kan langvarig eksponering for østrogen narkotika forårsake livmorkreft hos kvinner. "Raloxifene" - en selektiv østrogenreseptor-modulator - kan hindre utvikling av kreft, selektivt blokkerer opptaket av østrogen. Dette stoffet er imidlertid også i stand til å inhibere de positive virkninger av østrogen på bentettheten. Det nye stoffet - "lasofoksifen" - kan løse dette problemet. Det forhindrer tap av bentetthet hos postmenopausale kvinner og reduserer sprøheten av benvev. Bruken av dette stoffet er generelt trygt, men kan øke blodpropper.

legemiddelinteraksjoner

Østrogen blocker "Tamoxifen" kan bidra til å forhindre kreft. Kreftpasienter ofte opplever depresjon, og denne gruppen av legemidler kan samhandle negativt med medisiner, antidepressiva. Bør gjelde "Paroxetin", på grunn av det faktum at kvinner tar "Tamoxifen" og "Paroxetin", mindre risiko for død enn kvinner som tar "Tamoxifen" og alle andre antidepressiva. Dette er fordi "Paroksetin" virker selektivt.

Antiestrogen agenter og narkotika

Beskrivelsene i alle disse midlene tyder på at hvert legemiddel blir brukt hver for seg i det enkelte tilfelle.

"Clomid" eller "klomifensitrat" var en av de opprinnelige legemidler som brukes ved behandling av gynekomasti, fordi det øker kroppens nivå av naturlig testosteron. Det er noen bivirkninger fra langsiktig bruk, for eksempel synsproblemer. Det er mer effektive stoffer på markedet, som fungerer på samme måte, men "Clomid" er fortsatt effektiv og rimelig miks for enhver idrettsutøver.

Dette er ikke et anabolt steroid, et legemiddel som vanligvis foreskrevet som et hjelpemiddel i kvinner med infertilitet, fordi det har en utpreget evne til å stimulere eggløsning, noe som oppnås ved å blokkere / minimere effekten av østrogen i kroppen. For å være mer spesifikk, "Clomid" - kjemiske egenskaper av syntetisk østrogen agonist / antagonist. I visse målvev kan det blokkere evnen av østrogen til å binde til den tilsvarende reseptor. Dets kliniske anvendelse er å motvirke den negative feedback av østrogen på hypotalamus-hypofyse-eggstokk-system, som øker frigivelsen av LH og FSH. Alt dette fører til eggløsning.

For sportslige formål "clomiphene citrate" kvinner har ingen effekt. Hos menn, imidlertid er det en økt produksjon av FSH og (primært) luteiniserende hormon som stimulerer naturlig testosteron. Denne effekten er spesielt gunstig for utøveren ved slutten av et steroid syklus når endogent testosteron nivåer er trykket ned. Uten testosteron (eller andre androgener), "Kortisol" råder og påvirker proteinsyntesen i muskelen. Men han raskt "spiser" det meste av nyervervede muskel etter kanselleringen. Clomid kan spille en betydelig rolle i å forebygge dette unnlatelse av å oppnå sportsresultater. For kvinner, fordelene med handling Clomid - å Evne kontrollere den endogene østrogennivået. Dette vil øke tapet av fett og muskler, spesielt i områder som lår og rumpe. "Klomifensitrat", derimot, gir ofte bivirkninger hos kvinner, men likevel etterspørsel blant denne gruppen av utøvere.

"Tamoxifen" blokkerer østrogenreseptorer i brystkreftceller. Dette stopper østrogen i å samhandle med dem og hindrer vekst og deling av celler. Mens "Tamoxifen" virker som et anti-østrogen i melkekjertelceller, virker den som et østrogen i andre vev: ben og livmor.

Kvinner med avhengig brystkreft "Tamoxifen" invasiv kreft kan brukes i 5-10 år etter operasjonen, for å redusere sannsynligheten for metastase formidling. Det reduserer også risikoen for å utvikle kreft i det andre brystet. For tidlig fase av dette preparatet brukes primært for pasienter som ikke overgangsalder. Aromatase-inhibitorer er den foretrukne behandling for kvinner i overgangsalderen.

"Tamoxifen" kan også stoppe veksten eller krympe tumorer hos pasienter med metastatiske kreftpasienter. Den kan også brukes til å redusere risikoen for å utvikle brystkreft onkologicheskihz prosesser.

Dette stoffet blir tatt oralt, vanligvis i form av tabletter.

Uønskede effekter av anti-østrogen medikamenter omfatter tretthet, hetetokter, vaginal tørrhet eller rikholdig og humørsvingninger.

Noen kvinner med metastaser i benvevet kan forekomme smerte og hevelse i muskler og ben. Dette vanligvis ikke varer lenge, men i noen sjeldne tilfeller kan kvinner også utvikle høye nivåer av kalsium i blodet, som ikke prokontroliruesh. Hvis dette skjer, da behandling kan bli suspendert i noen tid.

Sjeldne, men mer alvorlige bivirkninger er også mulig. Disse stoffene kan øke risikoen for å utvikle kreft i livmoren hos kvinner med overgangsalderen. Økt blodpropper er en annen mulig alvorlige bivirkninger. Dyp venetrombose forekommer, men noen ganger et stykke av blodpropp kan bryte ut og til slutt blokkerer arterien i lungene (lungeemboli).

Sjelden "Tamoxifen" var årsaken til slag og hjerteinfarkt hos postmenopausale kvinner.

Avhengig av menopausal kvinners status "Tamoxifen" kan ha ulik effekt på bein. I premenopausale kvinner, "Tamoxifen" kan føre til benskjørhet, men i post-menopausale kvinner øker nivået av kalsium, som er nødvendig for bein styrke.

Fordelene med dette stoffet oppveier risikoen for nesten alle kvinner med hormonavhengig invasiv brystkreft.

Likeledes er det medikament "Toremifen", som er godkjent for behandling av metastatisk brystkreft. Imidlertid vil dette legemidlet ikke fungere hvis brukt av "Tamoxifen", men uten effekt.

"Fulvestrant" er et legemiddel som blokkerer den første østrogenreseptor, og deretter fjerner også reseptor bindingskapasitet. Det fungerer som et anti-østrogen i hele kroppen.

"Fulvestrant" brukes for å behandle løpende metastatisk brystcancer, og som oftest brukt etter andre hormonelle stoffer ( "Tamoxifen" og aromatasehemmere) som sluttet å virke.

Vanlige bivirkninger kan være hetetokter, nattesvette, mild kvalme og tretthet. Teoretisk kan det svekke bein (osteoporose), hvis det tar for lang tid.

Dette stoffet har vunnet anerkjennelse for bruk hos postmenopausale kvinner som ikke svare på "Tamoxifen" eller "Toremifene." Det er noen ganger brukes til sitt formål i premenopausale kvinner, ofte i kombinasjon med et luteiniserende hormon-frigivende agonist for å slå av eggstokkene.

"Raloxifene" brukes av kvinner for forebygging og behandling av bentap eller osteoporose etter menopausen. Det bidrar til å opprettholde sterke bein, reduserer risikoen for brudd.

"Raloxifene" også kan forebygge forekomsten av invasiv brystkreft etter overgangsalderen. Han er ikke den østrogenhormonet, men fungerer som østrogen i enkelte deler av kroppen, for eksempel bein. I andre deler av kroppen (bryst og livmor), "raloksifen" fungerer som en østrogen-blokkering. Han fritar ikke en rekke menopausal syndrom. Raloksifen vedrører en klasse av legemidler som er kjent som selektive østrogen-reseptor-modulatorer SERMs (østrogene og antiøstrogene medikamenter).

Anti-østrogen narkotika og Sports

Noen legemidler er mye brukt i kroppsbyggere for å bygge muskler.

"Cyklofenil" - er neanabolichesky / androgene steroider. Det fungerer som en anti-østrogen og testosteron som en stimulerende. "Cyklofenil" er en meget svak og mild østrogen, men det binder østrogenreseptorer og hindrer binding av naturlige østrogenreseptorer. Faktisk er det fungerer så godt at noen utøvere ta legemidlet under et steroid behandling for å opprettholde lave nivåer av østrogen. Resultatet - å redusere mengden av væske i legemet, som er laget med steroider og reduksjon i gynekomasti. Utøveren har en robust ytre, ved anvendelse av slike legemidler, som potensielt kan bli tatt under forberedelse for en konkurranse. Kroppsbyggere imidlertid bruke det sjeldnere fordi de foretrekker en mer overkommelig 'Nolvadex' og 'Proviron. "

Like "Clomid", "cyklofenil" er ineffektiv hos kvinner, som det har en positiv effekt bare på produksjonen av hormoner hos menn. Heve nivået av testosteron forårsaket av dette stoffet er ikke nok til å snakke om radikale forbedringer, men det vil gi effektforsterkning, og med en liten økning i kroppsvekt, en betydelig økning i energi og en økning i regenereringen mulig. Disse resultatene er synlige særlig i avanserte utøvere som har liten eller ingen erfaring med steroider. Bruk resultatene blir synlige først etter en uke.

I noen tilfeller er idrettsutøvere ser utbrudd som akne, økt sexlyst og hetetokter. Disse symptomene er spesielt indisier på at forbindelsen er faktisk effektiv. Etter seponering av noen rapporterte nedstemthet og en svak nedgang i fysisk styrke. De som tar legemidlet som et anti-østrogen i løpet av steroidbehandling, kan observere den motsatte effekt når effekten av midlet er stoppet.

"Proviron" er en av de eldste anabole androgene steroider på markedet. Offisielt kjent som "Mesterolone", er det fortsatt en av de mest uavhentede blant anabole steroid brukere.

På en funksjonell basis Proviron har fire hovedfunksjoner, noe som i stor grad bestemme dens strategier. Først av alt, er han en av de mektigste anabole steroider, fordi det øker mengden av sirkulerende fritt testosteron, som er mer viktig for anabole prosesser kroppsbyggere. En enkel måte å se på det: hvis du tar anabole steroider, er muskelmasse øker.

"Proviron" har også evnen til å samhandle med enzymet aromatase, som er ansvarlig for konvertering av testosteron til østrogen. Ved å binde til, aromatase, "Proviron" kan faktisk hemme dets aktivitet, og dermed gi beskyttelse mot skadelige effekter av østrogen.

På "Mesterolon" har også en sterk affinitet for den androgene reseptoren. Dette anabole steroid som undertrykker ikke gonadotropiner er lik andre anabole steroider. Dette gjør det mulig å øke produksjonen av sædceller, så vel som androgener er nødvendig for stimulering av spermatogenesen. Dette øker ikke bare antall spermier, men forbedrer også kvaliteten.

Bivirkninger "Proviron" ikke inkluderer gynecomastia eller overflødig væske. Dette vil også redusere risikoen for høyt blodtrykk forbundet med å ta anabole steroider. Faktisk "Proviron" har anti-østrogen effekt ved å stoppe konvertering av testosteron til østrogen, eller i det minste forsinke denne prosessen.

De ovennevnte stoffene ikke senke østrogen nivå, men påvirker stoffskiftet generelt.

Gruppen av anti-østrogene stoffer omfatter også agonister frigjørende faktorer gonadotrope hormoner ( "buserelin" og dets analoger), megestrolacetat ( "Megeys") "Parlodel" og "Dostinex" brukes som medikamenter, susp prolaktinsekresjon. Eget bruk i behandling av ikke-rasjonelle.

Behandling av kreft

I tillegg til "Tamoxifen" De følgende østrogen-reseptor-blokkere.

Tre medikamenter som stopper østrogenproduksjonen hos postmenopausale kvinner, har blitt godkjent for å behandle både tidlig og avansert brystkreft: "Letrozole" ( "Femara"), "Anastrozole" ( 'Arimidex') og "eksemestan" ( "Aromasin") .

Mekanismen av virkningen av anti-østrogen medikamenter i denne gruppen - blokkering av enzymet (aromatase) i fettvev, som er ansvarlig for små mengder av østrogen i post-menopausale kvinner. De påvirker ikke eggstokkene, så bare effektivt for de kvinnene som har eggstokkene ikke fungerer, enten på grunn av overgangsalder eller på grunn av virkningen av luteiniserende hormon analog. Disse stoffene blir tatt daglig i pilleform. De fungerer like godt i behandling av onkologiske prosesser i bryst og prostata.

Noen ganger brystkreft behandling krever medisinsk eggstokkene. Dette kan gjøres med narkotika analoger av luteiniserende hormon-frigjørende hormon (LHRH), for eksempel "Goserelin" ( "Zoladex") eller "leuprolid" ( "Lyupron"). Disse stoffene blokkerer det signal som sender til kroppen eggstokkene til å produsere østrogen dem. De kan brukes alene eller sammen med "Tamoxifen", aromataseinhibitorer, "Fulvestrant" for hormonbehandling hos premenopausale kvinner.